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Actualizado el 2025-11-11. Las cifras y descripciones siguen la literatura publicada, no el material promocional.
== Farmacología == El levacetilmetadol es un analgésico opioide sintético con múltiples acciones cuantitativamente similares a los de la morfina, la más destacada de las cuales implican el sistema nervioso central y los órganos compuestos de músculo liso. Sin embargo, el levacetilmetadol es más activo y más tóxico que la morfina. Las principales acciones de valor terapéutico son la analgesia, la sedación y la desintoxicación o mantenimiento temporal de la adicción a los narcóticos. A este respecto, el fármaco es similar a la metadona y también tiene similitudes estructurales con ella. Los fármacos opiáceos se usan para ayudar a las personas a reducir su dependencia de la heroína (una droga opiácea). La metadona necesita dosis diarias, pero sus efectos no duran 24 horas en muchas personas. Una dosis de LAAM (cloruro de levometadil acetato) funciona durante dos o tres días.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Mecanismo de acción == Los receptores de opiáceos (µ, κ, δ) se acoplan con los receptores de la proteína G y funcionan como reguladores positivos y negativos de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras. La unión del opiáceo estimula el intercambio de GTP por GDP en el complejo de la proteína G. Como el sistema efector es la adenilato ciclasa y el AMPc situado en la superficie interna de la membrana plasmática, los opioides disminuyen el AMPc intracelular por inhibición de la adenilato ciclasa. Posteriormente, se inhibe la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, GABA, dopamina, acetilcolina y noradrenalina. Los opioides también inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón. El levacetilmetadol abre efectivamente los canales de potasio de rectificación dependientes de calcio hacia el interior (agonista del receptor OP1), que resulta en la hiperpolarización y la excitabilidad neuronal reducida.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Metabolismo == El levacetilmetadol sufre un extenso metabolismo de primer paso al metabolito activo desmetilado norlevacetilmetadol, que además se desmetila a un segundo metabolito activo, dinorlevacetilmetadol. Estos metabolitos son más potentes que el fármaco original. Se procesa extensamente en el hígado por la vía del Citocromo P450 CYP3A4.
Fuentes: es.wikipedia.org
Tratamiento.vaciado gástrico. Pueden administrarse carbón activado y laxantes. El médico debe vigilar estrechamente las funciones respiratoria y cardiovascular. Son de amplia utilidad la hemodiálisis, la diálisis peritoneal o la hemoperfusión con carbón vegetal. Antídoto de opiáceos: Administración de naloxona.
Fuentes: es.wikipedia.org
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Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Sr9009)
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